En los mamíferos la mayor parte del ácido 4-toluensulfónico (1) adsorbido se excreta inalterado debido a su elevada solubilidad en agua. También es posible la hidroxilación del ácido 4-toluensulfónico (1) (representado como el anión) por el citocromo P450 en el grupo metilo, lo que se ha confirmado en las bacterias. Los cultivos bacterianos son capaces de degradar el ácido 4-toluensulfónico (1) a los productos finales propanal (2), ácido pirúvico (4) y sulfato inorgánico (5). El propanal (2) y el ácido pirúvico (3) pueden participar en las rutas metabólicas primarias de las células.