En los mamíferos el nitrometano (1) se metaboliza probablemente a formaldehido (2) y nitrito inorgánico (3). Hasta el momento esta reacció sólo se ha encontrado in vitro.
Para la degradación posterior del formaldehido (2) ver la página del metabolismo del formaldehido. El nitrito puede excretarse en orina. Puede ser posible que se formen N-nitroso compuestos carcinógenos a partir del nitrito y aminas secundarias biogénicas, responsables del potencial carcinógeno recientemente encontrado para el nitrometano (1).