El diclorometano (1) se metaboliza de forma oxidativa en los mamíferos con participación del citocromo P450 para dar el intermedio altamente reactivo cloruro de formilo (2) y a continuación monóxido de carbono (3). El cloruro de formilo (2) puede reaccionar también con glutation (4). Esta ruta conduce en última instancia vía ácido fórmico (5) a dióxido de carbono. Alternativamente la degradación puede comenzar por la reacción directa del diclorometano (1) con glutation (4) que está catalizada por las glutation S-transferasas. Después de la hidrólisis espontánea del conjugado del glutation (6) se forma formaldehido (7) que se oxida posteriormente a ácido fórmico (5) y dióxido de carbono. Los intermedios reactivos de las rutas metabólicas - como el cloruro de formilo (2) y el formaldehido (7) - pueden ser los responsables de los efectos carcinógenos del diclorometano.