El metabolismo del 2-nitrotolueno (1) en mamíferos transcurre vía el alcohol 2-nitrobencílico (2) (52%), que se conjuga con el ácido glucurónico a (3) (28%) o se oxida a ácido 2-nitrobenzoico (5) (3%) y otros productos. La flora intestinal puede redicir el alcohol 2-nitrobencílico (2) a alcohol to 2-aminobencílico (4), que se acetila en el hígado para dar (10) o se hidroxila a (6). El alcohol 2-aminobencílico (4) así como su derivado N-acetilado pueden esterificarse con sulfato y reaccionar con glutation. Los ácidos mercaptúricos (9) y (12) se excretan en la orina. El hidroxilamino derivado (6) también puede esterificarse con sulfato y es capaz de alquilar macromoléculas biológicas - uno de los mecanismos para producir cancer.